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利尿類
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呋塞米注射液
【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
1.水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2.高血壓 在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭 用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
4.高鉀血癥及高鈣血癥。
5.稀釋性低鈉血癥 尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
6.抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。
7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。
【藥理作用】1、對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用:主要抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部,抑制Na+-K+-2 Cl-同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),使尿中的Na+、K+、Cl-重吸收↓,降低腎的稀釋與濃縮功能,同時(shí)髓質(zhì)間液滲透壓隨之降低,故排出大量的等滲尿液。此段抑制排鈉量的23%。
2、擴(kuò)張血管:袢利尿劑有擴(kuò)張腎血管(抑制PG分解酶的活性,使PGE2活性增強(qiáng)),增加腎血流量,故有利于防治急性腎功能衰竭。同時(shí),還可擴(kuò)張肺部容量血管 降低肺毛細(xì)血管通透性加上其利尿作用,減少血流量和回心血量,↓充血性心衰患者左室充盈壓,↓肺充血。
【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈用藥后作用開始時(shí)間為5分鐘,達(dá)峰時(shí)間為0.33小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間為2小時(shí),半衰期存在較大的個(gè)體差異,正常人為30~60分鐘,無(wú)尿患者延長(zhǎng)至75~155分鐘,肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差,半衰期延長(zhǎng)至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
【用法用量】1.成人(1)治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者,可靜脈注射,開始20~40mg,必須時(shí)每2小時(shí)追加劑量,直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰竭時(shí),起始40mg靜脈注射,必要時(shí)每小時(shí)追加80mg,直至出現(xiàn)滿意療效。治療急性腎功能衰竭時(shí),可用200~400mg加于氯化鈉注射液100m1內(nèi)靜脈滴注,滴注速度每分鐘不超過(guò)4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量,每日總劑量不超過(guò)1g。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量,以免出現(xiàn)腎毒性,對(duì)急性腎衰功能恢復(fù)不利。治療慢性腎功能不全時(shí),一般每日劑量40~120mg。(2)治療高血壓危象時(shí),起始40~80mg靜注,伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時(shí),可酌情增加劑量。(3)治療高鈣血癥時(shí),可靜脈注射,一次20~80mg。2.小兒 治療水腫性疾病,起始按1mg/kg靜脈注射,必要時(shí)每隔2小時(shí)追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。
詳細(xì)信息
藥物特點(diǎn):
利尿作用強(qiáng)大:應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。
效力適中:相對(duì)于其他高效利尿劑,其效力適中,使用劑量寬泛,易于掌控。
起效迅速:作用起效時(shí)間5分鐘,可用于急救或不能口服者。
用量廣泛:臨床運(yùn)用廣泛,多科室均可使用,已設(shè)定為基本用藥。