請仔細細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用鹽酸丙帕他莫

英文名稱：Propacetamol Hydrochloride for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Bingpatamo

【成份】

本品主要成份為鹽酸丙帕他莫。

化學名稱：二乙胺基乙酸4-（乙酰胺基）苯酯鹽酸鹽。

分子式：C₁₄H₂₀N₂O₃.HCL

分子量：300.78

【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末。

【適應癥】

    在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發(fā)熱時，其他給藥方式不適合的情況下，用于中度疼痛的短期治療，尤其是外科手術后疼痛。也可用于發(fā)熱的短期治療。

【規(guī)格】1.0g（按鹽酸丙帕他莫計）。

【用法】

   成人及15歲以上兒童：靜注或滴注，1～2g/次，2～4次/日，給藥間隔最少不得短于4小時，日劑量不超過8g。對于體質虛弱的成人每次給藥劑量為1g。

本品臨用前先用適量0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液完全溶解。將1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用（終濃度為20mg/ml），在15分鐘內(nèi)輸注完畢。

【不良反應】

   常見不良反應主要是注射部位局部疼痛（10%）。發(fā)生率低于萬分之一的不良反應有頭暈、身體不適、紅斑或蕁麻疹等輕度過敏反應、血小板減少、白細胞減少、貧血、低血壓、轉氨酶升高和接觸性皮炎。有發(fā)生應急性休克和醫(yī)護人員發(fā)生接觸性皮炎和嚴重過敏反應的報道。

【禁忌】

   對本品及其成分、對乙酰氨基酚過敏的患者；嚴重肝功能損傷患者；肌酐清除率小于30毫升/分鐘的患者；小于3個月的嬰兒。

【注意事項】

1、  本品嚴格使用于年齡在15歲以上的少年及成人。

2、  本品僅為對癥治療藥，在使用本品的同時，應盡可能進行病因治療。

3、  對阿司匹林過敏者一般對本品不發(fā)生過敏反應。但有報告在因司匹林過敏發(fā)生哮喘的病人中，少數(shù)(<5%)病人應用對乙酰氨基酚后發(fā)生輕度支氣管痙攣。

4、  丙帕他莫不應和其他含對乙酰氨基酚成份的藥物聯(lián)合應用。

5、  如給藥量超過推薦劑量會產(chǎn)生嚴重肝臟損傷（詳見【藥物過量】項）

6、  患有肝臟疾病患者或有大量飲酒習慣的人應慎用；有腎臟疾病或腎功能不全患者應慎用。

7、  應用本品后出現(xiàn)紅斑或水腫癥狀應立即停藥。

8、  有醫(yī)護人員發(fā)生接觸性皮炎和嚴重過敏反應的報道，因此醫(yī)護人員配制藥品時應采用必要防護措施。

9、  對診斷的干擾:

①  血糖測定，應用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測定時可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響；

②  血清尿酸測定，應用磷鎢酸法測定時可得假性高值；

③  測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定，用亞硝基奈酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果，定量試驗不受影響。

④  肝功能試驗，大劑量或長期使用時，凝血酶原時間、血清膽紅素、LDH、血清轉氨酶均可增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

   因本品活性代謝物對乙酰氨基酚可通過胎盤，并可在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。

【兒童用藥】本品嚴格使用于年齡在15歲以上的少年及成年人。小于3個月的嬰兒禁用。

【老年用藥】

   老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，本品半衰期有所延長，易發(fā)生不良反應，應慎用或適當減量使用。

【藥物相互作用】

1、在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑，尤其是應用巴比妥類或其他抗驚厥藥的患者，長期或大量服用本品時，更有發(fā)生肝臟毒性的危險。

2、本品與氯霉素合用，可延長后者的半衰期，增強其毒性。

3、本品與丙磺舒合用，其清除率降低，因此需減量使用。

4、長期使用本品會產(chǎn)生華法林樣效應。與抗凝血藥合用，因可減少凝血因子在肝內(nèi)的合成，可增強凝血作用，故抗凝血藥的用量應根據(jù)凝血酶原時間進行調整。

5、長期大量與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合用時(如每年累積用量至1000g，應用3年以上時)，可明顯增加腎毒性(包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌等)的危險。

6、與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時，由于兩藥可相互降低與葡糖醛酸的結合作用而降低清除率，從而增加毒性，應避免同時應用。

【藥物過量】

 癥狀:本品給藥過量時因耗盡體內(nèi)谷胱甘肽會導致嚴重肝臟損傷，初期癥狀出現(xiàn)于過量給藥后1～2天內(nèi)，表現(xiàn)為肝區(qū)疼痛、肝腫大或黃疸；第4～6天可出現(xiàn)明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報道一次服用對乙酰氨基酚8～15g可致嚴重肝壞死，并于數(shù)日內(nèi)死亡。

 治療:解救應及時洗胃或催吐，給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸(開始時按體重給予140mg/kg口服，然后70mg/kg每4小時1次，共17次；病情嚴重時可靜脈給藥，將藥物溶于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴)或口服甲硫氨酸，對肝臟有保護作用。拮抗劑宜盡早應用，8～10小時內(nèi)給藥療效滿意，超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法，如血液透析等。極端情況時需進行肝臟移植。

【藥理毒理】

 本品是對乙酰氨基酚的前體藥物，具有解熱鎮(zhèn)痛作用。靜注或肌注后，可迅速被血漿酯酶水解，釋出對乙酰氨基酚而起作用，通過對乙酰氨基酚抑制中樞COX活性，減少PGE類的合成，發(fā)揮其解熱鎮(zhèn)痛作用，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。1g本品在血液中分解為0.5g對乙酰氨基酚。

【藥代動力學】

 丙帕他莫在血漿中99%迅速水解而成(水解半衰期約11分鐘)對乙酰氨基酚及N，N-二乙基甘氨酸。靜脈給藥1g本品后產(chǎn)生的對乙酰氨基酚的血藥峰值濃度(12.7mg/ml)明顯高于口服0.5 g對乙酰氨基酚所產(chǎn)生的血藥峰值(5.5mg/ml)。在丙帕他莫推薦劑量范圍內(nèi)，其產(chǎn)物對乙酰氨基酚的藥代特征呈線性，重復給藥其藥代參數(shù)不改變，平均血漿半衰期為2.5～3.6小時。本品15分鐘靜脈輸注后，于15分鐘開始起效，1～2小時達藥效峰值，鎮(zhèn)痛作用持續(xù)約4～6小時，解熱作用維持約4小時。

 本品產(chǎn)物對乙酰氨基酚主要在肝臟代謝，約60%～80%與葡萄糖醛酸結合后隨尿排泄，約20%～30%與硫酸結合后排泄。有5%以上以原形排出。還有4%被細胞色素P450轉化為一種與谷胱甘肽結合的代謝物，主要通過尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。

【貯藏】遮光，密封，置陰涼（不超過20℃）干燥處保存。

【包裝】玻璃管制注射劑瓶裝，1瓶/盒。

【有效期】24個月。

【執(zhí)行標準】YBH27122005。

【批準文號】國藥準字H20057729。

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：海南全星制藥有限公司

生產(chǎn)地址：海南省?？谑斜６悈^(qū)A06-2

郵政編碼：570216

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